塩化デカリニウム CAS
: 522-51-0
26-05-2023
522-51-0-&注意
;物理化学的性質
| 分子式 | C30H40Cl2N4
|
| モル質量 | 527.57 |
| 融点 | ≧300℃(点灯) |
| 溶解性 | 水およびエタノール (96%) にわずかに溶けます。 |
| 外観 | きちんとした |
| 色 | ベージュ |
| メルク | 13,2930 |
| 保存条件 | 2～8℃ |
| 安定 | 供給された状態で 2 年間安定です。DMSO
または蒸留水中の溶液は、-20° で最大 3 か月間保存できます。 |
| 使用 | 急性咽頭炎、口腔消毒用広域抗菌薬 |
| インビトロ研究 | 塩化デカリニウム (デカ
) は、色素ローダミン 123 に似た構造を持つカチオン性親油性化合物です。 デカ
は腫瘍細胞のミトコンドリアに選択的に蓄積して保持され、ミトコンドリア酵素をブロックすることでミトコンドリア毒として作用し、その後細胞のエネルギー生成を妨害します。 、最終的には細胞死につながります。塩化デカリニウムは神経節伝導ブロッカー (EC50
=2 μm) です。デカリニウムは、メリチン感受性肝細胞のカリウムチャネルおよび骨格筋のニコチン反応の強力な阻害剤です。デカリニウムは、1.5 μm の IC50
でアンジオテンシン Ⅱ
誘発性カリウム損失をブロックし、培養ラット交感神経ニューロンにおけるデカリニウム感受性後部過分極 (AHP
) を阻害します。この成分は迅速かつ可逆的に阻害され、その後単一の活動電位が生成されます。塩化デカリニウム (デカ
) は、カチオン性親油性 PKC
阻害剤です。紫外線
光に曝露されると、デカ
は共有結合し、PKC
α と PKC
β を可逆的に阻害します。 |
| インビボ研究 | 膀胱 MB49
腫瘍を有するマウスでは、塩化デカリニウム (2 mg
/kg
/日、腹腔内) が 210% の T/C で抗癌活性を示しました。 |
522-51-0-&注意
;参考情報
| 生物活性 | 塩化デカリニウムは、IC50
が 7 ～ 18 μM の PKC
阻害剤であり、IC50
が 1.1 μM の選択的ミツバチ毒素ペプチド感受性カリウム チャネル ブロッカーでもあります。 |
| 目標 | 価値 |
| PKC
| 7μM～18μM |
| 使用 | 急性咽頭炎に対する広域抗菌薬、口腔消毒など。 |
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